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全球首個(gè)！麗珠醫(yī)藥阿麗唯®（注射用阿立哌唑微球）獲批上市
發(fā)布時(shí)間:
2025-05-12
5月9日，麗珠醫(yī)藥（深交所代碼：000513；香港聯(lián)交所代碼：01513）宣布，公司自主研發(fā)的注射用阿立哌唑微球（商標(biāo)名：阿麗唯®）已正式獲得中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局批准上市，適用於治療成人精神分裂症。該藥品作為「國(guó)家重大新藥創(chuàng)製」專(zhuān)項(xiàng)成果，不僅是全球首個(gè)阿立哌唑微球製劑、中國(guó)首個(gè)自主研發(fā)的阿立哌唑長(zhǎng)效劑型，更是目前全球精神分裂症治療領(lǐng)域給藥間隔最長(zhǎng)（每月一針）的微球產(chǎn)品。
精分患者：用藥依從性差，1年復發(fā)率77%，醫(yī)療成本激增4倍
精神分裂症是一種高致殘、易復發(fā)的慢性疾病。患者主要臨床表現(xiàn)為陽性症狀（幻覺、妄想、言語混亂等）和陰性症狀（情感遲鈍、社交退縮、意志消沉等），部分患者伴有認(rèn)知障礙（記憶力、注意力和決策力的缺陷）。全球患者人數(shù)約2400萬(wàn)，中國(guó)超800萬(wàn)。抗精神病藥物是最有效的治療手段。
第一代藥物（典型抗精神病藥）通過(guò)阻斷多巴胺D2受體改善陽性症狀，但其對(duì)多巴胺通路的全面抑制易引發(fā)震顫、肌肉僵硬等錐體外系症狀。第二代藥物（非典型抗精神病藥）通過(guò)調(diào)控多巴胺D2和5-羥色胺2A受體，既能緩解陽性症狀，又能改善部分陰性症狀，錐體外系副作用顯著減少，但長(zhǎng)期使用有代謝紊亂、體重增加等問(wèn)題。
新一代抗精神病藥採用部分激動(dòng)劑機(jī)制，動(dòng)態(tài)調(diào)節(jié)多巴胺系統(tǒng)，激活低活性通路改善陰性症狀，拮抗過(guò)度活躍的 D2 受體控制陽性症狀，並通過(guò) D3、5-HT1A 等新靶點(diǎn)優(yōu)化神經(jīng)遞質(zhì)平衡。相比前兩(liǎng)代，它減少了因過(guò)度抑制（如壓制陽性症狀加重陰性症狀）或調(diào)節(jié)失衡產(chǎn)生的副作用，降低了代謝異常和運(yùn)動(dòng)障礙風(fēng)險(xiǎn)，實(shí)現(xiàn)療效與安全性雙重突破。
阿立哌唑作為新一代抗精神病藥物的代表，因療效顯著和較好的安全性，獲國(guó)內(nèi)外多項(xiàng)指南推薦。但口服製劑需每日服用，同時(shí)由於患者認(rèn)知功能受損等因素，漏服、拒服現(xiàn)象普遍。治療依從性不佳導(dǎo)致病情反覆、住院率上升成為臨床亟待解決的難題。數(shù)據(jù)顯示，我國(guó)精分患者治療中斷率達(dá)75%，出院後1年內(nèi)復發(fā)率77%，2年內(nèi)攀升至90%，每次復發(fā)直接醫(yī)療成本激增4倍。
構(gòu)建長(zhǎng)效給藥體系已成為破解復發(fā)困局的關(guān)鍵突破口。全球精分治療正加速向長(zhǎng)效製劑方向迭代升級(jí)。微球技術(shù)採用可生物降解的高分子材料，構(gòu)建微米級(jí)載藥系統(tǒng)（平均粒徑約50μm，僅為頭髮絲一半粗細(xì)）。該技術(shù)可精準(zhǔn)調(diào)控藥物載量、釋放速率及降解周期，實(shí)現(xiàn) 「穩(wěn)定釋藥儲(chǔ)庫(kù)」，是經(jīng)臨床驗(yàn)證療效可靠、安全性良好的長(zhǎng)效製劑。
阿麗唯®：每月一針，有效破解精神分裂症患者高復發(fā)難題
阿麗唯®作為全球最主流抗精神病藥物阿立哌唑的首個(gè)微球製劑，只需每月進(jìn)行一次肌肉注射，即可持續(xù)有效。阿麗唯®由麗珠醫(yī)藥集團(tuán)歷經(jīng)8年自主研發(fā)，其獲批基於和阿立哌唑微晶作為對(duì)照開(kāi)展的臨床研究（覆蓋15家醫(yī)療中心共260例患者）。研究結(jié)果顯示：
生物利用度更高：阿麗唯®（350mg/4周）在療效方面與對(duì)照藥（400mg/4周）相當(dāng)，但劑量更低。這表明微球中藥物溶解速度更快，生物利用度更高，能快速有效地控制患者症狀；
血藥濃度更穩(wěn)定：微球技術(shù)通過(guò)緩釋材料控制藥物釋放，血藥濃度更平穩(wěn)。這一優(yōu)勢(shì)在臨床研究中得到了充分驗(yàn)證。數(shù)據(jù)顯示，阿麗唯®的峰谷濃度波動(dòng)值低於對(duì)照藥，為藥物安全性奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)；
不良反應(yīng)發(fā)生率更低：阿麗唯®的不良反應(yīng)發(fā)生率，尤其是錐體外系疾病和體重變化的發(fā)生率均低於對(duì)照組，且程度更輕，多轉(zhuǎn)歸為痊癒，未導(dǎo)致後遺症，未出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。
同時(shí)，臨床前動(dòng)物試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)後（即注射後第28天），阿麗唯®在注射部位的平均藥物殘留量為2.91%，遠(yuǎn)低於對(duì)照組的17.78%。殘留量更低，可以減少因藥物蓄積帶來(lái)的潛在風(fēng)險(xiǎn)，長(zhǎng)期治療更安全；
阿麗唯®實(shí)現(xiàn)了「穩(wěn)濃度、低殘留、高便捷」的治療目標(biāo)，有效破解依從性差、療效波動(dòng)、容易復發(fā)三大痛點(diǎn)，為精分患者提供了更優(yōu)的治療選擇。
麗珠醫(yī)藥：突破微球技術(shù)壁壘 開(kāi)創(chuàng)長(zhǎng)效治療「中國(guó)方案」
微球作為全球高端製劑領(lǐng)域的前沿技術(shù)成果，憑藉獨(dú)特的長(zhǎng)效緩釋優(yōu)勢(shì)，成為藥物遞送領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。然而，微球製劑研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化面臨突釋控制、釋放穩(wěn)定性、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)構(gòu)建、體內(nèi)外數(shù)據(jù)關(guān)聯(lián)、規(guī)模化生產(chǎn)及合規(guī)輔料篩選等多重技術(shù)瓶頸，產(chǎn)業(yè)化門(mén)檻極高，目前僅有少數(shù)國(guó)際製藥巨頭具備完整的研發(fā)與生產(chǎn)能力，全球上市的微球產(chǎn)品僅10餘款。
作為中國(guó)微球技術(shù)開(kāi)拓者，麗珠醫(yī)藥成功攻克高壁壘核心技術(shù)，創(chuàng)建國(guó)家級(jí)微球技術(shù)平臺(tái)，構(gòu)建覆蓋研發(fā)至生產(chǎn)的全產(chǎn)業(yè)鏈體系，擁有7條國(guó)際領(lǐng)先的微球生產(chǎn)線(xiàn)。2009 年，公司推出我國(guó)首款自主研發(fā)的微球產(chǎn)品 —— 注射用醋酸亮丙瑞林微球（貝依 ®），用於子宮內(nèi)膜異位症、乳腺癌、前列腺癌等疾病治療。2023 年，公司推出首款國(guó)產(chǎn)注射用醋酸曲普瑞林微球（維寶寧 ®），用於前列腺癌與子宮內(nèi)膜異位症等疾病治療。此次重磅推出的全球首個(gè)阿立哌唑微球，其處方工藝擁有 3 項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利，以及美國(guó)、日本、韓國(guó)、俄羅斯等多國(guó)國(guó)際專(zhuān)利授權(quán)，顯著提升了我國(guó)在精神疾病長(zhǎng)效治療領(lǐng)域的全球競(jìng)爭(zhēng)力。